PODSTAWOWE WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE LBA

Działanie antagonistyczne. Swoista blokada (1-adrenergiczna przejawia się zmniejszeniem podatności serca na dodatnie działanie inotropowe, to- notropowe, chronotropowe, batmotropowe i dromotropowe amin katecho- lowych bądź to krążących z krwią, bądź to wydzielanych w synapsach nerwów współczulnych serca (p. str. 19). Osłabieniu ulega również metaboliczne działanie amin katecholowych na serce i inne narządy.

W zakresie mięśni gładkich LBA znoszą rozkurczowe działanie amin katecholowych. Znane są IBA, które preferencyjnie blokują receptory (J w pewnych tylko narządach (np. w sercu lub w naczyniach krwionośnych). Zjawisko to określa się jako wybiórczą blokadę (J-adrenorgiczną (p. str. 51).

Wewnętrzna aktywność sympatomimetyczna. Niektóre LBA są niepełnymi antagonistami receptorów p-adrenergicznych, a więc mają szczątkową aktywność wewnętrzną, tj. zdolność do pobudzenia receptorów p (p. str. 22). Ta wewnętrzna aktywność sympatomimetyczna LBA, zwana również aktywnością agonistyczną, wyraźnie ujawnia się w szczególnych warunkach, np. w badaniach elektrofizjologicznych na wyosobnionych mięśniach gładkich [234] lub in vivo po usunięciu pizez alkaloidy rezerpinowe noradrenaliny ze struktur presynaptycznych serca [68]. W tym ostatnim przypadku sympatomimetyczna aktywność wewnętrzna LBA, oznaczana jako dodatni efekt chronotiopowy, u szczura maleje w kolejności: DCI > pindolol > praktolol > nifenalol > oksprenolol > pronetanol alprenolol = toliprolol. Wśród szerzej stosowanych LBA propranolol i sotalol mają być całkowicie pozbawione wewnętrznej aktywności sympatomime- tycznej (ryc. i7). Duża wewnętrzna aktywność sympatomimetyczna pin- dololu, opisana przez BarreUa i Cartera [68], nie została potwierdzona w innych badaniach [387, 571, 630, 706]. Również autorzy tej pracy uważają, że pindolol ma tylko mierne właściwości agonistyczne [414, 422],

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *