MEPINDOLOL

Mepindolol został po raz pierwszy opisany w 1976 r. jako nieselektywny LBA o właściwościach sympatykomimetycznych oraz błonowych [491]. W doświadczeniach na zwierzętach zmniejszał pojemność wyrzutową serca, hamował czynność serca w spoczynku oraz po uprzednim podaniu izo- prenaliny. Mepindolol podany u zdrowych ochotników zarówno w spoczynku, jak i po wysiłku oraz po podaniu izoprenaliny zmniejszał pojemność wyrzutową serca oraz hamował czynność serca [132], Jest pozbawiony depresyjnego wpływu na mięsień sercowy [203], Bonelli i wsp, [133, 134] donoszą o wybiórczym hamowaniu przez mepindolol czynności serca bez jednoczesnego wpływu na pojemność wyrzutową serca. Autorzy ci sugerują istnienie odrębnego receptora Bj dla działania chronotropowego izoprenaliny i odrębnego receptora Bt dla działania inotropowego izoprenaliny. Mepindolol miałby w głównej mierze hamować receptor chrono- tropowy, a w mniejszym stopniu receptor inotropowy [132, 133].

Po doustnym podaniu mepindololu w dawce 10 mg absorpcja leku w przewodzie pokarmowym jest prawic kompletna (88%). Największe stężenie w surowicy osiąga się po 3 – 4 h. Okres biologicznego półtrwania wynosi 4 – 6 h i jest taki sam po podaniu doustnym, jak i dożylnym. Klirens nerkowy dla mepindololu wynosi 113,2 ml/min i jest mniejszy niż dla pindololu (189,1 m!/min). Tylko niewielka ilość leku zostaje wydalona z moczem (17,8%) po 24 h od chwili doustnego podania. Prichard i Giltam [807] po raz pierwszy w 1964 r. zastosowali mepindolol w przebiegu leczenia napadów dusznicy bolesnej i odtąd ten lek zaczęto stosować w leczeniu bólów wieńcowych. Według Sukermana i wsp. [962] mepindolol u chorych na dusznicę bolesną zmniejsza ilość napadów bólowych (z 6 do 2 w tygodniu) oraz powoduje znacznie rzadsze zażywanie nitrogliceryny. Zmniejsza również liczbę uderzeń serca na minutę. Poprawia przebieg krzywej elektrokardiograficznej, szczególnie w zakresie odcinka ST. Mepindolol w dawce 10 mg podanej 2 razy dziennie u chorych z łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniem powodował spadek ciśnienia krwi zarówno skurczowego, jak i rozkurczowego, nie wywołując ortostatycznych hipotensji [962],

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *